Kratom: FDA Neden Herb'ü “Opioid” Olduğunu Uyardı?

Bitkisel ilaç kratomu (Mitragyna speciosa son on yılda Amerika Birleşik Devletleri'nde bir ev ismi haline geldi, marketler ve sigara dükkanlarının raflarını sıraladılar ve çevrimiçi perakendecilerin göze çarpmayan paketlerinde posta kutularına geldiler. Sigara içildiğinde veya yutulduğunda doğal ağrı kesici niteliklere sahip olan Kratom, kronik ağrı veya fiziksel opioid bağımlılıklarıyla yaşayan insanlar için makul derecede ekonomik faydalar sağlar, ancak federal ilaç düzenleyicilerin güvenliği konusunda ciddi endişeleri vardır.

Salı günü yayınlanan bir bildiride, ABD Gıda ve İlaç İdaresi, kratomu bir opioid olarak kategorize etme konusundaki vakasını ana hatlarıyla açıkladı; bu, hidrokodon, oksikodon, fentanil ve morfin gibi reçeteli opioid ilaçları ile aynı yasal duruma daha yakın olabilir. FDA’nın argümanı, en önemlilerinden biri kratomda bulunan kimyasalların bir miktar lanet olası bilgisayar analizi olduğu birkaç kanıt parçasına dayanıyor.

İlaçtaki aktif bileşiklerin üç boyutlu görüntülerini oluşturan bilgisayar modellerini kullanan FDA bilim adamları, söz konusu kimyasalların insan vücudunu nasıl etkileyeceğini tahmin etmek için yapılarını bilinen opioid bileşiklerle karşılaştırabilmişlerdir.

“Model, kratomdaki 25 bileşiğin 22'sinin (mitragynin dahil) mu-opioid reseptörlerine bağlandığını öngördü” ifadesini okuyor. Bu, eğer bilgisayar modeli doğruysa, kratomun yapraklarındaki kimyasalların birçoğunun, bir insanın beynindeki opioid ilaç moleküllerinin sığdığı gibi aynı moleküllere sığacağı anlamına gelir.

Duyuru şöyle devam ediyor: “Bu model, daha önce mevcut olan deneysel verilerle birlikte, en yaygın olarak kullanılan ilk beş bileşiğin ikisinin (mitraginin dahil), opioid reseptörlerini ('opioid agonistleri') aktif hale getirdiği bilindiğini doğruladı.” Bir opioid agonisti, bilimsel isimdir. Tipik olarak opioid ilaçlar dediğimiz kimyasallar için.

Sırf bir molekülün belirli bir reseptöre bağlanması, bunun zorunlu olarak, o reseptöre bağlanan diğer her molekül ile aynı etkiye neden olduğu anlamına gelmez. Moleküllerin “bağlanma afinitesi” olarak bilinen reseptörlere bağlanma gücü, bir opioidin etkilerinin ne kadar güçlü olduğunu belirler. Örneğin Fentanil, toksisite için gereken son derece düşük dozu sağlayan çok güçlü bir bağlanma afinitesine sahiptir. FDA’nın argümanının dayandığı analizde, kratomun genellikle opioidleri bağlayan reseptörlere bağlanma afinitesi tahminleri önemli kabul edilir.

Raporda, “Kratomun, planlanan opioid ilaçlarla karşılaştırılabilir mu-opioid reseptörlerine güçlü bir bağlandığı bulundu” diyor. Bu FDA’nın durumunu önemli ölçüde güçlendirir, çünkü kratomun moleküler düzeyde reçeteli opioidlere benzer olduğuna dair kanıt sağlar.

FDA ayrıca bugüne kadar Kratom: 44 ile ilgili ölümlerin sayısını gösterdi. Bu kimyasal analiz kadar önemlidir, çünkü bu botanik ürünün tamamen güvenli olmadığını gösterir. Ajans, Kasım 2017 kratom duyurusunda belirtilen 36 ölümün analizini yayınladı.Özellikle, bu kratomla ilişkili ölümlerin birçoğu, kratomun yatıştırıcı etkilerini yoğunlaştıran başka ilaçlar da içerir. Ancak bu vaka çalışmaları FDA’nın durumunu kesinlikle güçlendirecektir.

Kratom'un savunucuları, kratom'un güvenlik profilinin daha geleneksel opioidlerden çok daha iyi olduğu için, opioid alışkanlığını tekmelemeye veya kronik ağrı ile uğraşmaya çalışan insanlar için hala iyi bir alternatif olduğunu savundu. Ne de olsa, kratomu diğer opioidlerle aynı yasal statüye yükseltmek, daha güvenli ve daha ucuz bir alternatif arayanlar için erişilmez hale getirecektir. Ve bununla ilgili önemli güvenlik kaygıları olmasına rağmen, her yıl diğer opioidlerden ölen binlerce insanla kıyaslandığında kratom'a bağlı 44 ölüm.

Bu son bulgunun, en azından 2016'dan bu yana kratomun yasal statüsünü değiştirmeye çalışan FDA için anlaşmayı imzalayıp imzalamayacağını söylemek zor. Ancak, kesinlikle Kratom'u Kontrollü Madde Yasası'na ve bu sefer FDA'ya dahil etmek için atılmış büyük bir adım. bunu destekleyecek bilim var.